Xcessbio M60208-2s说明书

 

 

 

Xcess Biosciences,Inc。(XcessBio)成立于2008年,由来自学术界和制药/生物技术行业的科学家组成,他们在药物化学,生物化学,分子和细胞生物学方面拥有丰富的专业知识。结合我们的合作伙伴和顾问网络,我们致力于开发高质量的产品,并提供服务,以满足生物医学研究中未满足的需求。

 

Xcessbio M60208-2s说明书

(S)-crizotinib, MTH1 Inhibitor

 

S)-crizotinib,MTH1抑制剂

$ 99.00

一种新型强效,选择性和细胞渗透性MTH1抑制剂。

目录号

单元

价钱

数量

M60208-2s

2毫克的soid

$ 99.00

 

 

 

 

产品信息

存储:

粉末:4 o C 1年。DMSO:4 o C 3个月; -20 o C 1年。

溶解性:

DMSO高达50 mM

化学名称:

(S)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺

纯度:

≥98%

CAS#:

1374356-45-2

分子量:

450.34

式:

21 H 22 Cl 2 FN 5 O.

 

生物活性:

(S)-Crizotinib是一种新型强效,选择性和细胞渗透性MTH1抑制剂,IC 50约为72 nM。MTH1是核苷酸池消毒酶。(S)-Crizotinib通过MTH1抑制破坏核苷酸库稳态并诱导癌细胞中DNA单链断裂的增加。在体内,它可以通过每天一次口服给药有效地抑制结肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。(R)-Crizotinib是药物的(R) – 对映体,在体外对MTH1无活性。MTH1的功能丧失损害了KRAS肿瘤细胞的生长。(S)-Crizotinib是一种有用的化学探针,可进一步验证MTH1是一种有前景的新型抗癌靶标。 

如何使用:

体外:  (S)-Crizotinib在各种体外和细胞测定中以2-10μM终浓度使用。

体内:(S)-Crizotinib以50mg / kg口服给予小鼠,每天一次,以损害SW480结肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。配方为1%DMSO,10%乙醇,10%Cremophor,10%吐温80,69%PBS。 

参考:

· 1. Huber KV,et al。(S)-crizotinib作为抗癌策略的立体特异性靶向MTH1。(2014)自然。508(7495):222-7。

 

 

 

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食蟹猴血清白蛋白冻干粉
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Xcessbio部分产品信息如下:
E60-0001 SLR66-00005
Equine IgG solution >= 97% purity, 1gm Rabbit IgG, 500mg
E60-0010 SLR66-0001
Equine IgG solution >= 97% purity, 10gm Rabbit IgG, 1gm
E60-0100 SLR66-0100
Equine IgG solution >= 97% purity, 100gm Rabbit IgG, 100gm
E60-1000 B60-0001
Equine IgG solution >= 97% purity, 1KG Bovine IgG solution >= 97% purity, 1gm
B60-0010 SLD66-0100
Bovine IgG solution >= 97% purity, 10gm Donkey IgG, 100gm
B60-0100 SLD66-00005
Bovine IgG solution >= 97% purity, 100gm Donkey IgG, 500mg
B60-1000 SLD66-0001
Bovine IgG solution >= 97% purity, 1KG Donkey IgG, 1gm
CA60-0100 CA60-0500
Canine IgG solution >= 97% purity, 100mg Canine IgG solution >= 97% purity, 500mg
CA60-1000 C60-0001
Canine IgG solution >= 97% purity, 1gm Chicken IgY solution >= 97% purity, 1gm
C60-0010 C60-0100
Chicken IgY solution >= 97% purity, 10gm Chicken IgY solution >= 97% purity, 100gm
R60-0010 R60-0001
Rabbit IgG solution >= 97% purity, 10gm Rabbit IgG solution >= 97% purity, 1gm

 

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xcessbio M60230-2s说明书

 

Xcess Biosciences,Inc。(XcessBio)成立于2008年,由来自学术界和制药/生物技术行业的先进科学家组成,他们在药物化学,生物化学,分子和细胞生物学方面拥有丰富的专业知识。结合我们的合作伙伴和顾问网络,我们致力于开发高质量的产品,并提供服务,以满足生物医学研究中未满足的需求。

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4SC-202, HDAC/LSD1 Dual Inhibitor

4SC-202,HDAC/LSD1双缓蚀剂

$109.00

 

一种有效,选择性和口服生物利用度的HDAC / LSD1双重抑制剂。

货号 单元
M60230-2s 2毫克固体

产品信息

分子量: 619.71
式: C 30 H 29 N 5 O 6 S 2
纯度: ≥98%
CAS#: 1186222-89-8
溶解性: DMSO高达50 mM
化学名称: (E)-N-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-基)丙烯酰胺甲苯磺酸
存储: 粉末:4 o C 1年。DMSO:4 o C 3个月;-20 o C 1年。

生物活性:

4SC-202是一种有效的,选择性的,可口服生物利用的HDAC / LSD1双重抑制剂。它抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50分别为1.20μM,1.12μM和0.57μM的I类HDAC。它还对赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)具有抑制活性。4SC-202对IIa / IIb / III类HDAC具有很高的选择性。在HeLa细胞中,它诱导组蛋白H3的超乙酰化,EC50为1.1μM。它通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育并引起纺锤体装置塌陷和多个成核中心,诱导G2 / M细胞周期停滞。另外,4SC-202对人癌细胞具有广泛的抗增殖活性,平均IC50为0.7μM。在体内,它在A549 NSCLC异种移植和RKO27结肠癌模型中均显示出明显且强大的抗肿瘤活性。

使用方法:

体外: 在各种体外测定中使用终浓度为10 µM的4SC-202。
体内:每天一次以120 mg / Kg的剂量将4SC-202口服给予A549 NSCLC异种移植模型和RKO27结肠癌异种移植模型。

 

 

 

xcessbio M60194-2s说明书


Xcess Biosciences,Inc。(XcessBio)成立于2008年,由来自学术界和制药/生物技术行业的先进科学家组成,他们在药物化学,生物化学,分子和细胞生物学方面拥有丰富的专业知识。结合我们的合作伙伴和顾问网络,我们致力于开发高质量的产品,并提供服务,以满足生物医学研究中未满足的需求

xcessbio M60194-2s说明书

SD70,组蛋白脱甲基酶JMJD2抑制剂

SD70, Histone Demethylase JMJD2 Inhibitor

$ 139.00

组蛋白脱甲基酶JMJD2(KDM4C)的有效,选择性和细胞渗透性抑制剂。

货号 单元 价钱
M60194-2s 2毫克固体 $ 139.00

 

产品信息

分子量: 310.35
式: C 18 H 18 N 2 O 3
纯度: ≥98%
CAS#: N / A
溶解性: DMSO高达50 mM
化学名称: N-(呋喃-2-基(8-羟基喹啉-7-基)甲基)异丁酰胺
存储: 粉末:4 o C 1年。DMSO:4 o C 3个月;-20 o C 1年。

 

生物活性:

 

SD70是组蛋白脱甲基酶JMJD2(KDM4C)的有效,选择性和细胞渗透性抑制剂,通过表型筛选可确定前列腺癌细胞中配体和遗传毒性应激诱导的移位的抑制剂。通过Chem-seq方法,发现SD70抑制雄激素依赖性AR程序和前列腺癌细胞的生长,至少部分地通过功能上抑制含Jumonji域的脱甲基酶KDM4C起作用。SD70抑制AR目标基因的表达,在体外抑制前列腺癌细胞的生长,在体内抑制肿瘤的生长。SD70有望终用于前列腺癌治疗。

 

如何使用:

 

 

  • 体外: 在各种体外测定中,SD70的终浓度为10 µM。
  • 体内:在异种移植模型中,每天以10 mg / kg的IP注射量注射SD70。

 

 

 

 

参考:

 

  1. 1.Jin C等。Chem-seq可以鉴定针对功能表型筛选选择的针对雄激素受体调节的药物基因组靶标。(2014)美国国家科学院学报。111(25):9235-40。